| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The first class of physiologically active kinins, bradykinin (BK) and lysyl bradykinin (Lys-BK), are mediated by B2 receptors. They are generated in response to kinins via plasma and tissue kallikreins; damage to the original precursor causes them to form. On the other hand, the B1 receptor mediates the effects of [Des-Arg9]-bradykinin (des-Arg9-BK) and Lys-des-Arg Arg9-BK, respectively, via carboxypeptidase on BK. The interaction with Lys-BK produced the second category of bioactive kinins [1].
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| 体外研究 (In Vitro) |
第一类生理活性激肽，缓激肽 (BK) 和赖氨酰缓激肽 (Lys-BK)，由 B2 受体介导。它们是通过血浆和组织激肽释放酶响应激肽而产生的；对原始前体的损坏导致它们的形成。另一方面，B1 受体通过 BK 上的羧肽酶分别介导 [Des-Arg9]-缓激肽 (des-Arg9-BK) 和 Lys-des-Arg Arg9-BK 的作用。与 Lys-BK 的相互作用产生了第二类生物活性激肽 [1]。
在兔主动脉环中，[Des-Arg⁹]-缓激肽诱导收缩，该作用随孵育时间延长而增强，源于 B₁ 受体的新合成 [1]。 在大鼠和小鼠系统中，该肽具有高效力，可能表现为部分激动剂或拮抗剂，取决于实验条件 [1]。 在人脐静脉中，它通过 B₁ 受体介导收缩 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在经亚致死剂量 LPS 预处理的兔中，[Des-Arg⁹]-缓激肽通过 B₁ 受体激活诱导低血压和血管舒张 [1]。
在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中，由于 B₁ 受体表达上调，该肽引起痛觉过敏和心血管反应 [1]。 在小鼠动脉闭塞模型中，该肽通过 B₁ 受体激活促进血管生成 [1]。 |
| 细胞实验 |
在培养的兔主动脉平滑肌细胞中，[Des-Arg⁹]-缓激肽通过 B₁ 受体刺激磷酸肌醇水解和细胞内 Ca²⁺ 动员 [1]。
在人 IMR-90 肺成纤维细胞中，它通过 NF-κB 依赖的机制上调 B₁ 受体表达 [1]。 |
| 动物实验 |
兔子预先注射亚致死剂量的脂多糖（LPS）以诱导β₁受体表达。静脉注射[Des-Arg⁹]-缓激肽，并监测血压以评估降压反应[1]。在糖尿病大鼠模型中，注射链脲佐菌素以诱导糖尿病和β₁受体上调。随后注射[Des-Arg⁹]-缓激肽以评估痛觉过敏和心血管反应[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
[Des-Arg⁹]-缓激肽经氨肽酶P和血管紧张素转换酶（ACE）代谢，导致体内迅速失活[1]。
与代谢稳定的类似物（如Sar-[D-Phe⁸]des-Arg⁹-BK）相比，其半衰期较短[1]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
[des-Arg(9)]-缓激肽是一种由Arg、Pro、Pro、Gly、Phe、Ser、Pro和Phe残基按顺序连接而成的八元寡肽。它是缓激肽的类似物，缺少第9位的Arg残基。它作为缓激肽B2受体激动剂发挥作用。它是[des-Arg(9)]-缓激肽(1+)的共轭碱。
[Des-Arg⁹]-缓激肽是缓激肽经羧肽酶N或M代谢产生的代谢产物[1]。 它是研究炎症、疼痛、糖尿病和缺血相关血管生成中B₁受体功能的重要工具[1]。 该肽表现出物种特异性药理学，在啮齿动物中的效力高于人类和兔子[1]。 |
| 分子式 |
C44H61N11O10
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|---|---|
| 分子量 |
904.022840000001
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| 精确质量 |
903.46
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| CAS号 |
15958-92-6
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| 相关CAS号 |
[Des-Arg9]-Bradykinin acetate;23827-91-0
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| PubChem CID |
105044
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.687
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| LogP |
0.64
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| tPSA |
322.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
65
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| 分子复杂度/Complexity |
1720
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
N/C(=N/CCC[C@@H](C(N1CCC[C@H]1C(N1CCC[C@H]1C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@@H](CC1C=CC=CC=1)C(=O)O)=O)=O)CO)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)=O)=O)=O)N)/N
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| InChi Key |
VCEHWDBVPZFHAG-POFDKVPJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H61N11O10/c45-29(15-7-19-48-44(46)47)40(61)55-22-10-18-35(55)42(63)54-21-8-16-33(54)38(59)49-25-36(57)50-30(23-27-11-3-1-4-12-27)37(58)52-32(26-56)41(62)53-20-9-17-34(53)39(60)51-31(43(64)65)24-28-13-5-2-6-14-28/h1-6,11-14,29-35,56H,7-10,15-26,45H2,(H,49,59)(H,50,57)(H,51,60)(H,52,58)(H,64,65)(H4,46,47,48)/t29-,30-,31-,32-,33-,34-,35-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1062 mL | 5.5309 mL | 11.0617 mL | |
| 5 mM | 0.2212 mL | 1.1062 mL | 2.2123 mL | |
| 10 mM | 0.1106 mL | 0.5531 mL | 1.1062 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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